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VALPROATO/ÁCIDO
VALPROICO
NOMBRE GENERICO:
divalproex sodium
NOMBRE COMERCIAL:
Depakote, Depakote ER, Depakene
TIPO DE FÁRMACO
Y MECANISMO: el ácido valproico (Depakene) es un anti-convulsivo
no relacionado químicamente con otros anti-convulsivos. El
Divalproex sódico (Depakote) es un derivado del ácido valproico
liberado y absorbido desde el intestino más lentamente que el ácido
valproico. El Depakote ER es un derivado más potente del divalproex
cuya ingesta debe llevarse a cabo con menor frecuencia que el
Depakote.
Estos trastornos son causados por una estimulación errónea de los
nervios del cerebro por otros nervios. A pesar de que el mecanismo
concreto de dicha estimulación no se conoce con exactitud, se cree
que el ácido valproico previene la estimulación de los nervios
incrementando las concentraciones en el cerebro de los
neurotransmisores GABA (ácido gamma-aminobutyrico). Un
neurotransmisor es un canal químico que los nervios utilizan para
comunicarse, es decir, para estimular o inhibir a otros nervios. El
ácido valproico se utiliza para diversos tipos de trastornos, ya
que en comparación con otros anti-convulsivos como el phenobarbital,
el phenytoin o la carbamzepina, su acción sedante es mínima. También
es significativo su efecto preventivo sobre la migraña, y aunque se
desconoce el mecanismo, se relaciona con sus efectos sobre el GABA
Su uso como anti-convulsivo fue descubierto en 1963, y aprobado por
la FDA en 1978. Asímismo, en 1995, fue autorizado su uso para el
trastorno bipolar o psicosis maniaco-depresiva y en 1996 para la
prevención de la migraña.
PRESCRIPCIÓN MÉDICA:
Sí.
MEDICAMENTO GENÉRICO
DISPONIBLE: No.
PRESENTACIÓN:
tabletas Depakote: 125 mg (rosa), 250 mg (melocotón) y 500 mg
(rosa); cápsulas Depakote: 125 mg; tabletas Depakote ER: 500 mg
para ser trituradas o masticadas. Cápsulas Depakene: 250 mg. Jarabe
Depakene: 250 mg/5 ml.
ALMACENAMIENTO:
Tabletas, cápsulas y jarabe deben almacenarse en una habitación a
temperatura de 15-30º
PRESCRITO PARA:
el ácido valproico está autorizado para el tratamiento de diversas
enfermedades mentales, tanto simples como complejas, tratamiento de
migraña crónica y la fase maníaca del trastorno bipolar. El
divalproex también está indicado para las fase de manía en el
trastorno bipolar y la migraña y el Depakote ER actúa contra la
migraña pero no ha sido evaluado con el trastorno bipolar..
CONSUMO: las
dosis varían ampliamente. Los psiquiatras suelen utilizar
concentraciones de sangre para establecer una guía inicial de las
dosis. La ingesta de alimentos pueden retardar el promedio pero no
el alcance de la absorción del divalproex. El efecto máximo del
divalproex no se alcanzará hasta pasados varios días desde el
inicio del tratamiento.
CONTRAINDICACIONES:
el divalproex puede inhibir la capacidad de los glóbulos blancos
(plaquetas) para unirse y cicatrizar una herida; por lo tanto, podría
exagerar los efectos de otros medicamentos que inhiban asímismo las
propiedades adhesivas de las plaquetas o el resto de procesos
durante la cicatrización. Esto puede conducir al sangrado
continuado de una herida. Dichos medicamentos incluyen el warfarin (Coumadin),
heparin o heparin de bajo peso molecular (Lovenox), el grupo de las
NSAID (farmacos nonsteroidales anti-inflamatorios) como el
ibuprofeno, naproxeno, indomethacina, nabumetone, diclofenac,
ketorolac y aspirina.
El divalproex ralentiza la actividad cerebral. Los siguientes fármacos
pueden incrementar dicho descenso si se combinan con el divalproex:
antidepresivos tricíclicos como amitriptylina (Elavyl), imipramina
(Tofranil), desipramina (Norpramin), doxepina (Sinequan),
haloperidol (Haldol), loxapina (Loxitane), maprotilina (Luodimil);
el grupo de los MAOI (inhibidores del óxido mono-amina) como el
isocarboxazid (Marplan), phenelzin (Nardil), tranylcypromin (Parnate)
y procarbazin (Matulane); y los phenothiazinos como el chlorpromazin
(Thorazin), thioridazin (Mellaril) y el trifluperazin (Stelazin).
Algunos medicamentos como el Isoniazid (INH) y el felbamato (Felbatol)
pueden reducir el metabolismo normal (destrucción) del divalproex,
resultando en elevadas concentraciones de ácido valproico. Se ha
demostrado que el uso combinado del ácido valproico y el isoniazid
producen daños en el hígado.
El Rifampin (Rifadin, Rimactane), la carbamazepina (Tegretol), el
phenytoin (Dilantin) y la mefloquina (Lariam) pueden incrementar el
efecto metabolizante del valproex, mediante la reducción de las
concentraciones de sangre. A partir de que dicho efecto puede
derivar en la pérdida de control del tratamiento, será necesario
realizar los ajustes convenientes en la combinación de dichos fármacos
o en las dosis de ácido valproico. La cholestyramina (Questran)
puede reducir la absorción del ácido valproico del intestino (y
probablemente también el valproex). Por tanto, el ácido valproico
y el valproex deben ser consumidos al menos dos horas antes o seis
horas después de la dosis de cholestyramina.
El divalproex puede reducir significativamente el metabolismo de la
lamotrigina (Lamictal) y el phenobarbital, por medio del incremento
de sus concentraciones de sangre y causando posiblemente efectos
secundarios. Por tanto, las dosis de lamotrigina o phenobarbital
deben ser reducidas si se combinan con el divalproex. También las
concentraciones sanguíneas de zidovudin (Retrovir, AZT) y phenytoin
(Dilantin) pueden ser incrementadas por el divalproex. Por último,
el ácido valproico causa efectos impredecibles en las
concentraciones de sangre con ethosuximide, pueden aumentar o
descender drásticamente.
EMBARAZO: el
uso de ácido valproico durante el embarazo se ha asociado a
anormalidades en el feto; sin embargo, si el divalproex o el ácido
valproico es prescrito para prevenir trastornos más graves, no
debería interrumpirse su consumo durante el embarazo, ya que dichos
trastornos son más peligrosos tanto para la madre como para el feto
que la propia medicación.
MADRES EN PERÍODO
DE LACTANCIA: el ácido valproico es excretado en la leche
materna y no se recomienda su consumo durante la lactancia del bebé.
El divalproex es, de hecho, ácido valproico, por lo que no debe
consumirse durante ese periodo.
EFECTOS
SECUNDARIOS: el más peligroso es la toxicidad y el posterior
mal funcionamiento que provoca en el hígado. Dicha toxicidad es más
común en los primeros seis meses de tratamiento y también más común
en los niños, especialmente en los menores de 2 años. También las
personas que consumen más de un tipo de anticonvulsivo forman parte
del grupo de alto riesgo. Los síntomas de trastorno en el hígado
incluyen ictericia, debilidad, cansancio, hinchazón facial, pérdida
de apetito o vómitos continuados.
Los más comunes pero menos graves durante el tratamiento con ácido
valproico son náusea, vómitos e indigestión. El divalproex debería
provocar unos efectos secundarios más atenuados q el ácido
valproico, e ingerir cualquiera de ellos con la comida deberían
reducir también dichos efectos. Otros efectos secundarios
gastrointestinales incluyen dolores abdominales, constipados
frecuentes o diarrea; también se han mencionado la pérdida del
apetito y del peso, así como lo contrario, una estimulación
desorbitada y el consiguiente aumento de peso.
A pesar de ser menos común que en otros anticonvulsivos, también
puede aparecer la somnolencia y los temblores, la depresión y la
agitación, comúnmente en los niños; otros efectos neurológicos
incluyen alucinaciones, jaqueca, visión doble, manchas oculares, vértigo
y mareos y pérdida de la coordinación motriz.
Las reacciones cutáneas incluyen alopecia, pérdida de cabello,
erupciones cutáneas (acné), sarna, hipersensibilidad a la luz del
sol y menos comúmmente, otras reacciones severas.
Una de cada cinco mujeres experimentan desórdenes menstruales
duranre la ingesta de ácido valproico, y siguiendo con el sistema
endocrino, puede producirse un alargamiento de los pechos y un fluir
exterior constante de la leche materna. El ácido valproico también
puede interferir en los tests tiroideos y convertirlos en
inservibles, así como producir un incremento notable en los niveles
de azúcar en la sangre.
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